子宫内膜异位症的治疗药物主要分为非甾体类抗炎药（NSAID）、孕激素类、复方口服避孕药（COC）、促性腺激素释放激素激动剂（GnRH-a）及中药五大类。因内异症无法治愈，药物治疗需有效并安全，持续使用到绝经或计划妊娠时。计划妊娠的患者完成生育后，应尽快继续恢复药物长期管理。药物治疗以长期坚持为目标，选择疗效好、耐受性好的药物。

1. NSAID

（1）作用机制：①抑制前列腺素的合成；②抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化，减少对传入神经末梢的刺激；③直接作用于伤害性感受器，阻止致痛物质的形成和释放。但不能延缓内异症的进展。

（2）用法：推荐与孕激素或COC联用；根据需要应用，间隔不少于6 h。

（3）副作用：主要为胃肠道反应，偶有肝肾功能异常。长期应用要警惕胃溃疡的可能。

2. 孕激素类

（1）作用机制：孕激素可引起子宫内膜蜕膜样改变，最终导致子宫内膜萎缩，同时，可负反馈抑制下丘脑-垂体-卵巢（HPO）轴。包括：地诺孕素（2 mg/d，口服），甲羟孕酮，注射用长效甲羟孕酮，左炔诺孕酮宫内缓释系统（LNG-IUS），地屈孕酮［10～20 mg，每月21d（第5～25天）］，孕三烯酮（2.5 mg，2～3次/周，共6个月）等。

（2）副作用：主要是突破性出血、乳房胀痛、体重增加、消化道症状及肝功能异常。

3. COC

（1）作用机制：抑制排卵；负反馈抑制HPO轴，形成体内低雌激素环境。

（2）用法：连续或周期用药。

（3）副作用：较少，偶有消化道症状或肝功能异常。40岁以上或有高危因素（如糖尿病、高血压、血栓史及吸烟）的患者，要警惕血栓的风险。

4. GnRH-a

（1）作用机制：下调垂体功能，造成暂时性药物去势及体内低雌激素状态。也可在外周与GnRH-a受体结合，抑制在位和异位内膜细胞的活性。

（2）用法：依不同的制剂有皮下注射或肌内注射，每28天1次，共用3~6个月或更长时间。

（3）副作用：主要是低雌激素血症引起的围绝经期症状，如潮热、阴道干燥、性欲下降、失眠及抑郁等。长期应用则有骨质丢失的可能。

5. 中药

中药可以有效缓解痛经症状。