缬沙坦

缬沙坦是强效特异性血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)受体拮抗剂，它选择性作用于AT1受体亚型，在使用缬沙坦之后，AT1受体封闭，血管紧张素Ⅱ血浆水平升高，它会刺激未封闭的AT2受体，同时抗衡AT1受体的作用。

缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心率。对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，46小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。

重复给药时，治疗24周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他临床不良事件。

缬沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差异很大，平均绝对生物利用度为23%，以多指数衰变动力学代谢（α相半衰期<1小时，终末半衰期约9小时）。

缬沙坦绝大部分（94%~97%）与血清蛋白（主要是白蛋白）结合。

稳态分布容积较低（约为17L），与肝血流量（30L/h）相比，血浆清除速度相对较慢（大约2L/h）。

主要以原型排泄，70%从粪便排出，30%从尿排出。无论是否进餐时服用，8小时后的血药浓度相似。缬沙坦可以进餐时或空腹服用。

【适应证】

用于轻、中度原发性高血压。

• 用法和用量

口服：一次80 mg，一日1次。

降压效果不佳者，一次160 mg，一日1次，或加用利尿剂。

建议每天同一时间用药，可加用利尿剂。

老年人通常不需要调整起始剂量。

可以与其他抗高血压药物联合应用。

【禁忌证】

对缬沙坦任何成分过敏者，妊娠期妇女禁用。

不良反应

少见直立性血压改变；偶见轻度头痛、头晕、疲乏、腹痛、干咳、血钾增高、中性粒细胞减少、血红蛋白和血细胞比容降低、血肌酐和转氨酶增高；有腹泻、鼻炎、咽炎、关节痛、恶心等报道。

注意事项

1非胆管源性、无胆汁淤积的轻中度肝功能损害患者无须调整剂量。胆道梗阻、胆汁淤积患者应慎用。

2轻中度肾功能损害患者无须调整起始剂量。肾功能损害患者使用缬沙坦需要加强监测。没有严重肾功能损害（肌酐清除率＜30ml/min）患者使用缬沙坦的资料，不推荐使用。

3哺乳期妇女不宜使用。

4低钠及血容量不足患者注意避免出现低血压。应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，例如将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后可以继续缬沙坦治疗。

5发生血管性水肿的患者应立即停用，且不得再次使用。

药物相互作用

与保钾利尿剂（如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）、钾制剂或含钾的盐代用品联合应用时，可导致血钾浓度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。因此，如必须同服时应注意监测。

同时服用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和非类固醇类抗炎药，会降低抗高血压作用。此外，对于老年患者、血容量减少患者（包括接受利尿剂治疗者）或有肾功能损害者，同时使用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和非类固醇类抗炎药，可能会使肾功能恶化的风险升高。