作者： 沙罗

纳米晶体药物是指将原料药直接纳米化，无需载体材料，粒径小于1μm的药物颗粒。与原料药相比，纳米晶体药物的溶解度和溶出度增加，对生物膜的黏附性增大，食物对其干扰降低，其作为药物递送系统可进一步固化并加工成各种剂型，涵盖片剂、胶囊和冻干粉针剂等。

目前已经有多种纳米晶药物上市。其中，Merck公司于2003年利用纳米晶体技术开发了纳米制剂阿瑞匹坦胶囊Emend，与普通混悬液相比，其不仅提高了人体生物利用度，而且消除了食物效应，Emend的服用不受空腹或进食的限制，具有巨大的临床意义。美国Par Pharmaceuticals开发的甲地孕酮口服纳米晶混悬液Megace ES与普通微米制剂相比，体内吸收速度显著增加，空腹给药的生物利用度提高了1.9倍，而且其给药体积仅是微米制剂的1/4，大大增加了患者的顺应性。于2020年上市的全球首个用于静脉注射的纳米混悬液Anjeso，较口服美洛昔康片剂MOBIC的达峰时间缩短了50多倍，药峰浓度增加了4.6倍，生物利用度提高了约1倍，并且其较高的载药量使其有效止痛时间长达24h，该药有望改变目前临床上针对急性疼痛的以阿片类药物为主导的治疗模式，具有重大的临床意义。